首页

枸橼酸莫沙必利颗粒

本品用于改善因胃肠动力减弱（如：功能性消化不良、慢性胃炎）引起的消化道症状，包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。

关键词:

固体制剂产品

产品分类:

固体制剂产品

邮箱：sale@lyctkm.com

电话：0575-84816742

在线咨询

联系我们

产品详细信息

枸橼酸莫沙必利颗粒说明书

【药品名称】
通用名称：枸橼酸莫沙必利颗粒
英文名称：Mosapride Citrate Granules
汉语拼音：Juyuansuan Moshabili Keli
【成份】本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。
化学名称：4-氨基-5-氯-2- 乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2- 吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸二水合物。

化学结构式：

分子式：C21H25ClFN3O3 ・C6H8O7 ・2H2O
分子量：650.05
【性状】本品为白色或类白色颗粒。
【适应症】本品用于改善因胃肠动力减弱（如：功能性消化不良、慢性胃炎）引起的消化道症状，包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。
【规格】 5mg（按 C21H25ClFN3O3•C6H8O7 计）
【用法用量】成人通常用量为 1 日 3 次，每次 5mg ，饭前或饭后口服。
【不良反应】
服用过程中有发生如下不良反应的可能性，因此要密切注意，如发现异常情况，应采取停药等适当处理。
1.严重不良反应：暴发性肝炎，肝功能障碍，黄疸（频率均不详）可能发生暴发性肝炎，伴有 AST 、ALT、γ-GTP 等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，甚至出现导致死亡的情况。(参照“【注意事项】 2”)
2.其他不良反应
以下被报告的不良反应按如下频率分类：1%～2%，<1%，频率不详（无法根据已有数据估计）。发生频率是根据批准前的临床试验分析获得的（998 例患者）。

分类	1%～2%	<1%	频率不详
超敏反应		水肿	皮疹、荨麻疹
血液系统	嗜酸性粒细胞增多	白细胞减少
消化系统	腹泻/粪便松软	口渴、味觉异常、腹痛、呕吐	恶心、腹胀、口内麻木（包括舌、唇等）
肝脏		AST、ALT、ALP、γ-GTP、胆红素升高
心血管系统		心悸
精神神经系统		晕眩/头晕、头痛
其他	甘油三酯升高	感觉不适	震颤

【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.持续使用本品一段时间（通常 2 周）后，应评价消化系统症状的改善情况，以探讨继续服药的必要性。
2. 由于可能出现暴发性肝炎、严重肝功能障碍和黄疸，不能长期盲目服用本品。另外，应指导患者在服用本品时如出现不适、食欲不振、尿黄和球结膜黄染等症状，应停止服药并联系医生。（参照“严重不良反应”）
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇及有可能怀孕的女性，只有在治疗上获益大于风险时才可使用本品。
2.在考虑治疗获益和母乳营养获益的基础上，探讨继续或中止哺乳。动物研究（大鼠）结果表明，本品可从乳汁分泌。
【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【老年用药】应视患者的情况慎重使用。一般情况下，老年患者肝、肾等生理机能有所下降。发生不良反应时应采取减少剂量（如：每日 7.5mg）等相应措施。
【药物相互作用】
合并使用的注意事项

药名等

临床症状与措施

作用机制和危险因素

抗胆碱药

（如阿托品、丁溴东莨菪碱

等）

可使本品作用减弱，因此与抗胆碱药并用时应分开

间隔使用。

本药的消化道促进作用取决于胆碱能神经的兴奋，所以与抗胆碱

药合用会抑制本品的作用。

当每日服用 15mg 本品并同时服用 1200mg 红霉素时，与单独服用本品相比，本品的最高血药浓度由 42. 1ng/mL 上升到 65.7ng/mL ，半衰期由 1.6 小时延长为 2.4 小时，AUC0-4 由 62ng ·hr/mL 增加至 114ng ·hr/mL（健康成人）。
【药物过量】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
药理作用：本品为选择性 5-羟色胺 4（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经
元及肌间神经丛的 5-HT4 受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。
毒理作用：啮齿类动物的长期（大鼠 104 周，小鼠 92 周）给药研究中，剂量为 30~ 100mg/kg/ 天（相当于临床推荐用剂量的 100~300 倍）时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药代动力学】
1.血药浓度
5 例健康成人空腹单次服用 5mg 结果

Tmax（h）	Cmax（ng/mL）	T1/2（h）	AUC0~∞（ng ·h/mL）
0.8±0.1※	30.7±2.7	2.0±0.2	67±8

※平均值±标准误
2.血清蛋白结合率
99.0%（人血清 1µg/mL ，体外超滤法或平衡透析法）。
3.主要代谢产物及代谢途径
主要代谢产物：脱-4-氟苄基莫沙必利。
代谢途径：主要通过肝脏代谢成脱-4-氟苄基莫沙必利，再通过对氧氮己环 5 位的氧化和苯环 3位的羟基化代谢。
4.排泄途径和排泄率
排泄途径：尿、粪便。
排泄率：服药后 48 小时尿中排泄率：0.1%为原形药。主要代谢产物（脱-4-氟苄基莫沙必利）为 7.0%（健康成人空腹 5mg ，服用一次）。
5.代谢酶主要为 CYP3A4。
【贮藏】密封，不超过 30℃保存。
【包装】聚酯/铝/聚乙烯药用复合膜包装。（1）5mg/袋× 12 袋/盒；（2）5mg/袋× 16 袋/盒；（3）5mg/袋×20 袋/盒；（4）5mg/袋×24 袋/盒；（5）5mg/袋×36 袋/盒。
【有效期】24 个月
【执行标准】YBH13192021
【批准文号】国药准字 H20213806
【药品上市许可持有人】
名称：浙江尊龙凯时药业股份有限公司

邮政编码：312030
联系方式：0575-84810115
传真：0575-84816115
网址：http://www.lyctkm.com

推荐产品